酒石酸布托啡诺

编辑:潸然网互动百科 时间:2020-01-22 06:37:54
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酒石酸布托啡诺主要代谢产物激动K-阿片肽受体,对U-受体则具激动和拮抗双重作用。它主要与中枢神经系统(CNS)中的这些受体相互作用间接发挥其药理作用包括镇痛作用。除镇痛作用外,对CNS的影响包括减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用。其作用可能是通过非CNS作用机制实现的。如改变心脏血管(神经)的电阻和电容、支气管运动张力、胃肠道分泌,运动肌活动及膀胱括约肌活动。
中文名
酒石酸布托啡诺注射液
外文名
Butorphanol Tartrate Injection
商品名
诺扬
主要成分
酒石酸布托啡诺

酒石酸布托啡诺基本信息

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药品名称
【通用名】:酒石酸布托啡诺注射液
【汉语拼音】:Jiushisuan Butuofeinuo Zhusheye
【主要成分】本品主要成分为:酒石酸布托啡诺,其化学名为:左旋(-)-17-环丁基甲基-3,14-二羟基码啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)盐。
【类型】中枢性镇痛药
【化学结构式】:
【分子式】:C21H29NO2·C4H6O6
【分子量】:477.56
【性状】本品为无色的澄明液体
【规格】1ml:1mg
【包装】 棕色西林瓶,5瓶/盒。

酒石酸布托啡诺药理毒理

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本品镇痛作用一般静脉注射几分钟,肌注10-15分钟作用开始。静脉注射、肌注30-60分钟达高峰,维持时间为3-4小时,与吗啡、meperidine及pentazocine相当。

酒石酸布托啡诺药代动力学

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本品肌注能很快吸收,在20-40分钟达到血浆峰浓度。血清蛋白结合率约为80%,并在不大于7ng/ml的浓度范围内呈浓度依赖关系。本品可通过血脑屏障和胎盘屏障,可进入人的乳汁中,主要在肝脏被代谢,主要代谢产物为羟基化布托啡诺。肾功能障碍者肌酸酐清除〈30毫升/分钟,半衰期延长约为10.5小时,体液消除率为150L/H。70%-80%的药物通过尿液消除,仅15%通过粪便消除。

酒石酸布托啡诺适应症

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用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

酒石酸布托啡诺用法用量

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肌注剂量为1-2mg,如需要,每3-4小时,可重复给药一次,没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg。或遵医嘱。

酒石酸布托啡诺不良反应

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主要为嗑睡、头晕、恶心和/或呕吐。
发生率在1%或以上,考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告:
全身:虚弱、头痛、热感。
心血管系统:血管舒张、心悸。
消化系统:厌食、便秘、口干、胃痛。
神经系统:焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
呼吸系统:支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。
皮肤:多汗/湿冷,瘙痒。
特殊感觉:视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。
发生率在1%以下考虑可能与酒酸布托啡诺有关的不良反应报告。
心血管系统:低血压、晕厥。
神经系统:异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状。
皮肤:皮疹/风团。
泌尿系统:排尿障碍。
【禁忌】1、对本品或本品中其它成分过敏者禁用。
2、因阿片的拮抗特征,本品不宜用于依赖那可汀的患者。
3、年龄小于18岁患者禁用。

酒石酸布托啡诺注意事项

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1、对于重复使用麻醉止痛药,且对阿片耐受的病人慎用。
2、脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。
3、肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长到6-8小时,直至反应很好,随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药。
4、对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。发生高血压时,应立即停药。
5、本品可致呼吸抑制,尤其是同时服用兴奋CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者,慎用。
6、服用本品时,禁止喝酒。
啮齿动物短期给本品后的身体依赖性潜力低于吗啡后镇痛新,但据近年报告,无论是动物还是人长期、频繁、大量使用酒石酸布托啡诺也会产生身体依赖性和滥用。

酒石酸布托啡诺孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠C类型:对小鼠、大鼠和兔生殖期间研究,使用布托啡诺对器管形成未显现潜在的致畸性。但妊娠期大鼠以布托啡诺1mg/kg(5.9mg/m2)皮下给药时,与对照组相比,死产有高发性.在妊娠期兔口服剂量为30mg/kg(5.1mg/m2)和60mg/kg,显示植入法后失败的高发病率。在人体妊娠妇女未有37周摄入布托啡诺并有足够和经过严密控制的研究,所以最好不要用药,只有潜在利益大于潜在风险时,妊娠期妇女才可使用布托啡诺。
哺乳期:哺乳期妇女静脉给予布托啡诺注射液时,在乳汁中进行布托啡诺的检测表明,有少量布托啡诺临床上可能对婴儿无关紧要(母体每天使用4次,每次2mg,乳汁排泄时有4ug/L)。哺乳期妇女用药应权衡利弊。

酒石酸布托啡诺儿童用药

年龄小于18岁人群使用布托啡诺的有效性和安全性还未证实,所以禁用于小于18岁人群中使用布托啡诺。

酒石酸布托啡诺老年患者用药

建议老年患者使用布托啡诺时,超始剂量减半,并且比正常人间歇期延长两倍,随后的剂量和间歇时间根据病人具体反应而定。

酒石酸布托啡诺药物相互作用

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1、 在使用布托啡诺的同时,使用中枢神经系统抑制药[比如:酒精、巴比妥类(催眠镇静药),安定和抗组胺药]会导致抑制中枢神经系统的作用加强。当与这些会加强类阿片药作用的药物合用时,布托啡诺的用量应为最小有效剂量,随后的剂量应尽可能的降低。
2、 目前还不能确定与影响肝脏代谢的药物(比如:西米替丁、红霉素、茶碱等)合用是否影响布托啡诺的作用,但内科医师经留心减小起始剂量并延长给药间歇。
3、 使用布托啡诺同时用MAO(单胺氧化酶)阻断药是否相互影响还未证实。

酒石酸布托啡诺药物过量

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临床表象:任何一种合成麻醉药过量的系列临床症状大多数为肺换气不足,心血管关闭不全和/或昏迷,少数过量症状为同时摄入其它几种药造成的致命后果,是否由布托啡诺的没法确定。
治疗:布托啡诺使用过量的处理措施包括保持充分的通气,外周灌注和正常的体温,以及保持呼吸道通畅。通过连续测量患者的精神状态、应答性和生命体征对患者进行连续的观察。用脉氧计连续监测,如果患者昏迷,应进行气管插管。应保持适当的静脉通道,以便于治疗血管舒张药引起的低血压。
特殊方法,可以使用类阿片(任何一种合成麻醉剂拮抗药),比如盐酸纳洛酮治疗。由于对布啡诺的耐受性起超过对盐酸纳洛酮的耐受,应将盐酸纳络酮重复用药。
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